Glavni / Hipoplazija

SSRI Serotonin, depresija, antidepresivi

Depresija je zelo pogost pojav, ki ga je težko prezreti. Kronična oblika tega stanja je lahko grožnja ne samo za zdravje, ampak tudi za človeško življenje. Ljudje zaznavajo svet okoli sebe drugače, končajo v različnih življenjskih situacijah. Če potencial osebe ni realiziran, se sooča z netopnim problemom - razvija se depresija.

Njihovi vzroki so lahko hormonsko starostno prestrukturiranje, pogoste stresne situacije, kronična (ali neozdravljiva) bolezen, invalidnost. Ti dejavniki povzročajo splošno biokemijsko odpoved. Telo močno zmanjša raven plemenskih hormonov (endorfini, zlasti serotonina). To je izraženo v nezadovoljstvu zase, depresivno stanje, pomanjkanjem volje in željo, da bi nekaj spremenili.

SSRI - selektivni inhibitorji ponovnega privzema serotonina

Izhod iz te države je zelo težko. Pogosto potrebna podpora ljubljene, strokovna pomoč, zdravljenje z zdravili. Zdravila za zdravljenje depresije se imenujejo antidepresivi. Imajo drugačen mehanizem delovanja, vendar je dinamika bolnikovega stanja pri njihovi uporabi vsekakor pozitivna.

Takšna orodja praktično ne vplivajo na zdrava oseba. Pri ljudeh, ki trpijo zaradi depresije, se po zdravljenju z antidepresivi izboljša razpoloženje, tesnoba, bolečina, apatija izginejo. Psihološka stabilnost se jim vrne, spanje in biološki ritmi se vrnejo v normalno stanje, apetit se izboljša.

Zdravila tretje generacije za učinkovit nadzor depresije so selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina.

Klasifikacija antidepresivov


Depresija, znana človeštvu od nekdaj, pa tudi načine, kako jih premagati. V starodavnem Rimu se je npr. Znal zdravnik Soran iz Efeza uporabljal za zdravljenje litijevih soli. Konoplja, opij, barbiturati, amfetamini - vse to so številni poskusi kemične izpostavljenosti telesa, da bi ljudem pomagali obvladati čustveno izčrpanost.

Imipramin, ki je bil sintetiziran leta 1948, je bilo prvo sredstvo za depresijo. Do zdaj so bili razviti številni antidepresivi, ki so trenutno razvrščeni. Glede na celotno sliko manifestacije duševnih procesov bolnikov:

  • timiretiki, ki se uporabljajo v depresivni in depresivni državi;
  • tioleptiki imajo pomirjujoč učinek, zato se uporabljajo pri povečani duševni vzburjenosti.

Glede na biokemijske učinke na telo so antidepresivi naslednji:

  • neselektivno delovanje (npr. Melipramin, Amizole),
  • selektivno delovanje: blokiranje ujetja serotonina (na primer, Sertralin), blokiranje ujetja norepinefrina (na primer, Reboxetine),
  • zaviranje monoaminooksidaze: neselektivno delovanje (na primer Transamin), selektivno delovanje (na primer, Autorix).

Obstajajo še druge farmakološke skupine antidepresivnih zdravil.

Kako deluje antidepresiv

Antidepresivi lahko nadzirajo nekatere procese, ki se pojavljajo v celicah možganov. Ta organ je sestavljen iz ogromnega števila živčnih celic. Telo in procesi so sestavni deli nevronov. Posredujejo impulze med seboj s pomočjo procesov in skozi sinapse (prostor, ki je med dvema nevrona).

Antidepresivi so bili naključno odkriti pri testiranju zdravil proti tuberkulozi

Ta prostor je napolnjen s posebno substanco (posrednikom), preko katere se informacije prenašajo iz enega nevrona v drugega. Okoli 30 posrednikov je danes v biokemiji znano. Toda depresivna stanja so navadno povezana s samo tremi hormoni, ki delujejo kot nevrotransmitorji: serotonin, dopamin, noradrenalin.
Mehanizem delovanja antidepresivov je namenjen uravnavanju koncentracije teh hormonov v možganih in popravljanju njenega delovanja, ki so zaradi depresije poslabšane.

Kaj je SSRI?

V sodobni medicinski praksi so najbolj priljubljena zdravila tretje generacije - selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina. Ta zdravila se razlikujejo od tradicionalnih tricikličnih zdravil proti depresiji z manj neželenimi učinki in večjo učinkovitostjo.

S prevelikim odmerjanjem teh zdravil skoraj ni nobenega kardiotoksičnega učinka. SSRI se priporoča bolnikom, ki imajo kontraindikacije za uporabo običajnih antidepresivov (na primer z zaprtim glavkomom, nenormalnim srčnim ritmom).

Kako zdravilo deluje

Eden od razlogov za pojav depresivnih stanj je zmanjšanje koncentracije serotonina v možganih. Ta pomemben nevrotransmiter, hormon, imenovan hormon sreče, veselje, užitek. Poleg tega njegova normalna koncentracija zagotavlja dolg in stabilen občutek mirne sreče in harmonije.

Zaviralec ponovnega privzema serotonina deluje, da poveča koncentracijo hormona serotonina v možganih. Aktivne sestavine tega antidepresiva selektivno blokirajo (zavirajo) serotonina v možganih. Ta proces poteka neposredno pri sinapsi. To pomeni, da ponovnega prevzema hormonskega lepila ni izveden, zato je ta postopek ovira zdravilo.

Serotonin ostane na mestu, zato se kroženje živčnih impulzov nadaljuje. Aktivirajo celice, ki jih depresija depresije, mehčanje videza. Prednost zdravil v tej skupini je, da odmerjanje takoj določi zdravnik, ki ga je treba zdraviti, ga ni treba povečevati, ker dodatni terapevtski učinek ni odvisen od njega.

Pri uporabi skupine inhibitorjev ni nobene točke pri nadzoru koncentracije serotonina v krvi. Izjema so lahko nekatere bolezni pacientov, zaradi česar pride do upočasnitve izločanja zdravil iz telesa.

Pri predpisovanju SSRI

Priprave te skupine so predpisane za:

  • globoke depresivne motnje;
  • stres, panični napadi, nevrotična anksioznost;
  • manija, fobija;
  • nevroza obsesivno;
  • bulimija;
  • alkoholizem;
  • sindrom kronične bolečine;
  • čustveno nestabilna osebnostna motnja.

Učinkovitost zdravljenja v veliki meri določa pravočasnost terapevtskih posegov. Pri manjših manifestacijah depresivnih držav ni pomembne razlike med učinkovitostjo zdravljenja s pomočjo tricikličnih antidepresivov in SSRI. Toda učinkovitost slednjega pri zdravljenju zanemarjenih živčnih bolezni je dokazala medicinska praksa.

Terapevtski učinek zdravil skupine SSRI ni takojšen. Glede na resnost bolezni, posamezne značilnosti telesa, pozitivna dinamika opazimo na drugem, peti in včasih le v osmem tednu po začetku zdravljenja.

Dnevno odmerjanje je odvisno od stopnje izlocanja drog iz telesa. Najpogosteje je zdravilo predpisano enkrat na dan, saj je razpolovna doba večine SSRI več kot en dan.

Neželeni učinki

Neželeni učinki vključujejo nekatere motnje organov prebavnega sistema - slabost, bruhanje. Pri uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina je mogoče opaziti naslednje:

  • tesnoba;
  • tesnoba;
  • omotica;
  • utrujenost;
  • motnje spanja;
  • spolne motnje.

Reakcije na blokatorje so odvisne od posameznih značilnosti organizma.

Če ima bolnik težave z jetri, ledvice previdno uporabljajo selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina. Serotoninski receptorji se nahajajo v človeškem telesu ne samo v možganih, ampak tudi v hrbtenjači. Veliko jih je v gastrointestinalnem traktu, dihalnem sistemu, na stenah krvnih žil. Uporaba zaviralcev razvijejo zgoraj navedene pogoje, ki običajno potekajo po enem mesecu. To pomeni, da so neželeni učinki opazovani le v prvih stopnjah jemanja zaviralcev.

Neželeni učinek zdravil je povezan s povečanjem števila nevrotransmiterjev serotonina v možganih, kar vpliva na duševno aktivnost. Zdravstvena praksa opisuje pojav samomorilnih misli, manijo med zdravljenjem z zaviralci adolescentov. Pri odraslih bolnikih ta manifestacija ni dokazana.

Ta reakcija je posamezna, med SSRI-ji, lahko izbirate med zdravili, ki ne vplivajo na aktivacijo psihomotorne kroglice in imajo sedativni učinek.

Če režim SSRI vključuje veliko odmerjanje, se lahko razvije serotoninski sindrom, ki povzroči epileptične napade, zvišano telesno temperaturo in motnje srčnega ritma. V tem primeru je zdravilo preklicano. Antidepresivi tretje generacije se lahko zlahka zamenjajo, zato, če ni učinkovitosti zdravljenja, lahko izberete drugo zdravilo. Če je kateri koli družinski član uporabil inhibitorje in je dosegel pozitivne rezultate, je smiselno prenehati izbirati to zdravilo.

Za zdravljenje zapletenih duševnih motenj, stanja kronične depresije, so SSRI predpisane skupaj z drugimi zdravili, na primer s trankilizatorji, tricikličnimi antidepresivi. Kombinirana terapija zahteva dosledno upoštevanje priporočil zdravnika glede režima odmerjanja in odmerjanja zdravil. Znani primeri smrti pri prevelikem odmerjanju.

SSRI pripravki

Seznam zdravil SSRI je obsežen. Do danes so zelo priljubljeni pri zdravljenju depresije, izboljšanju razpoloženja, normalizaciji spanja. V lekarniški mreži so ta zdravila na voljo in prodajajo brez recepta. Najpogostejši so:

Pri izbiri zdravila je treba analizirati učinek zdravila:

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina in noradrenalina - v njihovih farmakokinetičnih lastnostih spadajo v tretjo generacijo antidepresivov. Uporablja se za zdravljenje anksioznih motenj in depresivnih stanj. Telo je razmeroma enostavno prenašati uporabo takih zdravil, zato se nekateri od njih prodajajo brez recepta.

V nasprotju s skupino TCA (tricikličnimi antidepresivi) selektivni zaviralec praktično ne povzroča antiholinergičnih / holinergičnih neželenih učinkov, le občasno povzroča sedacijo in ortostatično hipotenzijo. S prevelikim odmerkom opisanih zdravil je tveganje za kardiotoksične učinke manjše, zato se taki antidepresivi uporabljajo v številnih državah.

Selektivni pristop pri zdravljenju je upravičen z uporabo SSRI v splošni medicinski praksi, pogosto so predpisani za ambulantno zdravljenje. Neselektivni antidepresiv (triciklično sredstvo) lahko povzroči aritmije, medtem ko so selektivni zaviralci indicirani za kronične motnje srčnega ritma, glavkom za zaprtje kotov itd.

Selektivni zaviralci prevzema nevrona

Pri depresiji lahko zdravila v tej skupini dvignejo razpoloženje z intenzivno uporabo možganov kemičnih sestavin, ki sestavljajo serotonin. Urejata prenos impulzov med nevrotransmiterji. Stabilen rezultat dosežemo do konca tretjega tedna sprejema, bolnik opazuje čustvene izboljšave. Za utrditev učinka izbranega zaviralca privzema serotonina je priporočljivo jemati 6-8 tednov. Če se spremembe ne pojavijo, je treba zdravilo nadomestiti.

Antidepresivi niso prekoračeni, vendar pa nekaterim skupinam bolnikov dobijo "privzeto" imenovanje, na primer ženske, ki se pritožujejo na depresijo po porodu. Matere, ki izvajajo dojenje, uporabljajo Paroxetine ali Sertalin. Predpisani so tudi za zdravljenje hudih oblik anksioznega sindroma, depresije nosečnic in za preprečevanje depresije pri ogroženih osebah.

SSRI so najbolj priljubljena zdravila za zdravljenje antidepresivov zaradi dokazane učinkovitosti in malo neželenih učinkov. Vendar pa negativni učinki sprejemanja še vedno opazijo, vendar hitro prenesejo:

  • kratkotrajna slabost, izguba apetita, izguba telesne mase;
  • povečana agresivnost, živčnost;
  • migrene, nespečnost, prekomerna utrujenost;
  • zmanjšan libido, erektilna disfunkcija;
  • tremor, vrtoglavica;
  • alergijske reakcije (redke);
  • močno povečanje telesne mase (redko).

Prepovedano je jemati antidepresive pri bolnikih z epilepsijo ali bipolarnimi motnjami, saj poslabšajo potek teh bolezni.

Neželeni učinki pri dojenčkih, katerih matere jemljejo antidepresive, so zelo redki. Toda tak izid zdravljenja je povsem mogoče. Ženske, ki se zdravijo s specifičnim zdravljenjem, morajo z zdravnikom, ki skrbi za nadzor, razpravljati o vseh tveganjih, da bi preprečila nastanek negativnih stanj pri otroku.

Klinične lastnosti

Moderna medicina nima informacij, da so antidepresivi popolnoma varni. Vendar pa obstaja seznam zdravil, ki povzročajo najmanj in največjo škodo:

  • "Zoloft" - izbirna sredstva za imenovanje doječe matere;
  • Jemanje fluoksetina, citaloprama in paroksetina je treba omejiti. Pri otrocih povzročajo pretirano živčno razdražljivost, razdražljivost, jok, zavrnitev jesti. "Citalopram" in "Fluoxetine" - pridejo v materino mleko, vendar je odvisno od tega, v kakšnem dnevu je ženska pila drogo.

Opravljene so bile številne obsežne študije, v katerih so preučevali stanje in vedenje ljudi, ki so jemali serotoninski napad. Antidepresivi ne povzročajo odstopanj v intelektualnem in čustvenem smislu in v prihodnosti ne povzročajo zdravstvenih težav. Vsako orodje ima letak, ki navaja vse možne neželene učinke.

Razmerje med uporabo antidepresiva in splošnimi tveganji

Ljudje, ki se zdravijo z antidepresivom, je treba redno testirati na serotonin, kar jim bo omogočilo, da so pod stalnim zdravniškim nadzorom in je neposreden način za preprečevanje samomorilnih misli. To velja zlasti za prvo stopnjo zdravljenja in z ostro spremembo odmerka.

Glede na rezultate študij, opravljenih na zdravilu "Paxil" in njenih analogih, lahko trdimo, da jemanje tega zdravila v prvih 3 mesecih nosečnosti povečuje tveganje za nastanek okvar pri plodu.

Hkratna uporaba selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina / noradrenalina in glavobolov lahko privede do razvoja pogojev, imenovanih serotoninski sindrom.

Primerjava zaviralcev ponovnega privzema in tricikličnih antidepresivov

Zdravljenje depresije v vsakem primeru vključuje imenovanje določenih zdravil, ki lahko izboljšajo čustveno ozadje in razpoloženje bolnika. Ta učinek je posledica učinka na različne nevrotransmiterje, predvsem na sisteme serotonina in noradrenolina. Vsa sredstva iz te serije se lahko razvrstijo glede na njihove lastnosti, kemično strukturo, možnost vplivanja samo na eno ali hkrati na več sistemov CNS, zaradi prisotnosti aktivacijske komponente ali znakov sedacije.

Več nevrotransmiterjev je izpostavljenih antidepresivu, večja je njena končna učinkovitost. Vendar pa ta funkcija tudi pomeni razširitev razpona možnih neželenih učinkov. Prve tovrstne droge so zdravila s triciklično kemijsko strukturo, govorimo o Melipraminu, Anafranilu in Amitriptilinu. Vplivajo na širok razpon nevrotransmiterjev in kažejo na visoko učinkovitost zdravljenja, toda ko se jemljejo, se pogosto pojavljajo naslednji pogoji: čezmerno zastekanje sluznice ust in nazofarinksa, zaprtje, akatizija, otekanje okončin.

Selektivna sredstva, to je s selektivnim učinkom, vplivajo samo na eno vrsto nevrotransmiterjev. To seveda zmanjšuje verjetnost, da bi "ciljala" na vzrok za depresivno stanje, vendar je preobremenjena z najmanjšimi neželenimi dogodki.

Pomembna točka pri imenovanju antidepresivov je prisotnost sedativnega učinka poleg antidepresiva skupaj z aktivirajočim. Če depresijo spremlja apatija, izguba zanimanja za socialni vidik življenja, zaviranje reakcij, se uporabljajo sredstva s prevladujočo aktivacijsko komponento. Anksiozna depresija, ki jo spremlja manija, nasprotno, zahteva sedacijo.

Antidepresivi so razvrščeni s pristranskostjo glede selektivnosti njihovih učinkov na različne nevrotransmiterje, pa tudi z možnostjo uravnoteženega usklajevanja. Neželeni učinki so posledica blokiranja acetilholinskega nevrotransmiterskega sistema možganov in živčnih celic avtonomnega NS, ki sodeluje pri regulaciji dela notranjih organov. Rastlinski živčni sistem je odgovoren za funkcije izločevalnega sistema, srčnega ritma, vaskularnega tona itd.

Triciklični antidepresivi vključujejo "Gerfonal", "Amitriptyline", "Azafen" in tiste, ki so jim blizu s kemično formulo, na primer "Ludiomil". Zaradi vpliva na acetilholinske receptorje, ki so lokalizirani v možganih, lahko povzročijo pomanjkanje spomina in zaviranje miselnega procesa, kar vodi do razpršitve koncentracije pozornosti. Ti učinki se poslabšajo z zdravljenjem starejših bolnikov.

Akcijska shema

Podlaga za delovanje takšnih zdravil je blokiranje razgradnje monoaminov, kot so serotonin, noradrenalin, dopamin, feniletilamin pod vplivom monoaminooksidaze MAO in blokiranje povratnega nevronskega zajetja monoaminov.

Eden od vzpodbudnih procesov, ki vodijo k pojavu depresivnih stanj, je pomanjkanje monoaminov v sinaptični razcepu, še posebej to zadeva dopamin in serotonin. S pomočjo depresivov povečajo koncentracijo teh mediatorjev v sinaptični pasti, kar prispeva k povečanju njihovega učinka.

Potrebno je jasno predstavljati "mejno vrednost antidepresiva", posameznika za vsakega posameznega bolnika. Pod to "znamko" se antidepresivni učinek ne manifestira, izraža se le v nespecifičnih učinkih: neželeni učinki, nizka stimulacija in sedacija. Da bi zdravili tretje generacije (ki zmanjšujejo ponoven prevzem monoamina), se pojavijo vse lastnosti antidepresivov - potrebno je vsaj 10-krat zmanjšati napad. Izkaz antidepresivnih učinkov zdravil, ki zavirajo aktivnost monoamin-oksidaze, je mogoč le, če se zmanjša za 2-4 krat.

Raziskave potrjujejo, da je v praksi mogoče uporabiti druge mehanizme dela antidepresivov. Na primer, obstaja domneva, da lahko ta zdravila zmanjšajo stopnjo hiperaktivnosti stresa hipotalamusa, nadledvičnih žlez in hipofize. Nekateri antidepresivi, tudi tisti, ki se prodajajo brez recepta in ne zahtevajo strogega nadzora nad dajanjem, so antagonisti NMDA receptorjev, ki pomagajo zmanjšati toksični učinek glutamata, nezaželenega v depresiranem stanju.

Podatki so bili pridobljeni za presojo interakcije Paroxetina, Mirtazapina in Venlafaxina z opioidnimi receptorji. Torej, droge imajo antinociceptivni učinek. Uporaba določenih depresivov lahko zmanjša koncentracijo snovi P v osrednjem živčnem sistemu, vendar psihiatri tega trenutka ne smatrajo kritičnega, saj je najpomembnejši mehanizem za razvoj depresijskega stanja, na katerega vplivajo zaviralci ponovnega prevzema, nezadostna aktivnost.

Vsa zgornja orodja so precej učinkovita pri zdravljenju depresivnih držav, poleg tega pa jih lahko preprečijo. Vendar lahko le zdravnik, ki združuje antidepresive in kognitivno vedenjsko terapijo, izbere ustrezno zdravljenje. Ti dve metodi sta glede na učinkovitost enakovredni. Ne pozabite na psihoterapijo s podporo ljubljenih, z blago obliko depresije, zaviralci ponovnega privzema serotonina (zdravila, ki temeljijo na njih) niso vedno potrebna. Povprečna in huda oblika bolezni lahko zahteva ne le zdravilo, temveč tudi namestitev v klinični bolnišnici.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: Najboljši in popoln seznam top 10

Obstaja veliko skupin zdravil, katerih cilj je psihotropni popravek pri zdravljenju tesnobe in depresije.

Vsi imajo skupen mehanizem delovanja, katerega bistvo je nadzor vpliva na stanje CNS nekaterih nevrotransmiterjev, odvisno od nastanka bolezni. Glede na študije kaže, da centralna pomanjkljivost serotonina pri sinoptičnem prenosu ima poseben učinek na patogenezo depresije, s tem, da nadzoruje, katere duševne dejavnosti je mogoče regulirati.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) so sodobni antidepresivi tretje generacije, ki jih bolniki sorazmerno zlahka prenašajo. Uporablja se za zdravljenje depresivnih in anksioznih motenj v mono in poli-terapiji.

Ta skupina zdravil deluje tako, da ohranja dolgoročno aktivnost centralnih serotonergičnih procesov, tako da prepreči, da bi možgani odvzeli serotonin v možganskih tkivih, zaradi česar se mediator kopiči v območju receptorja in daljši vpliv na njih.

Glavna prednost SSRI-jev nad drugimi skupinami antidepresivov je selektivna inhibicija samo ene vrste biogenih aminov, kar pomaga preprečiti vpliv neželenih stranskih učinkov na telo. To pozitivno vpliva na prenašanje te skupine drog s strani telesa, zaradi česar se njihova priljubljenost med pacienti in specialisti vsako leto povečuje.

Mehanizem delovanja in farmakološke lastnosti

Ko se serotonin sprosti iz vlaken živčnih končičev na območju retikularne tvorbe, ki je odgovorna za budnost, pa tudi limbični sistem, ki je odgovoren za nadzor čustvenega stanja, vstopi v prostor, ki se imenuje sinoptični spekter, kjer se združuje s posebnimi serotoninskimi receptorji.

Med to interakcijo nevrotransmiter stimulira celične membrane teh struktur, s čimer povečuje njihovo aktivnost. Posledično se snov razgrajuje pod delovanjem posebnih encimov, nato pa njegove elemente ujamejo nazaj strukture, skozi katere je bilo prvotno sproščeno.

Zaviralci prevzema vplivajo na stopnjo encimske razgradnje serotonina, preprečujejo njegovo uničenje, prispevajo k kasnejšemu kopičenju in podaljšanju njegovih stimulativnih učinkov.

Zaradi povečane aktivnosti nevrotransmiterja se odstranijo patološki procesi depresivnih, anksioznih, anksiozno-depresivnih in fobičnih motenj, kompenzirajo pomanjkanje čustvenega vedenja in regulacija duševnih stanj.

Področje uporabe

Glavni namen te skupine antidepresivov je preprečiti različne vrste depresije z zagotavljanjem stimulativnega učinka na možganske strukture.

Tudi SSRI se uporabljajo v naslednjih primerih:

  • psihastenični pogoji, ki so anksiozna osebnostna motnja;
  • psihopatijo in nevrozo, ki se manifestirajo v histeričnem vedenju in zmanjšujejo duševno in telesno delovanje;
  • sindromi kronične bolečine, povezani s psihosomatskimi vidiki;
  • panična motnja;
  • obsesivno-kompulzivne motnje, povezane z epizodnimi obsesivnimi mislimi, idejami, dejanji, gibi;
  • motnje prehranjevanja - anoreksija nervoza, bulimija in psihogeni preoblikovanje;
  • družbene fobične izkušnje, povezane z vedenjskim dojemanjem sebe v družbi;
  • post-travmatična stresna motnja;
  • motnje depersonalizacije in derealizacije, povezane s kršenjem samopodobe in nezmožnosti nadzora nad njihovim vedenjem in sprejemanjem okoliške resničnosti;
  • sindrom predmenstrualnih izkušenj, ki je posledica psiho-čustvene nestabilnosti.

Tudi ta skupina zdravil je učinkovita pri zdravljenju alkoholizma in abstinenčnega sindroma.

Omejitve in kontraindikacije

Prepovedano je jemati antidepresive za SSRI v prisotnosti psihostimulantnih zdravil v krvi, v stanju alkoholne ali narkotične zastrupitve.

Kombinacija več zdravil s serotoninergičnim delovanjem je kontraindicirana. Uporaba zaviralcev ponovnega privzema serotonina je tudi nezdružljiva z anamnezo epilepsije.

Jetrna in ledvična odpoved ter bolezni srca in ožilja v fazi dekompenzacije so kontraindikacija za uporabo selektivnih zaviralcev.

Prisotnost žarišč iz ishemične lezije ali nastanek malignih tumorjev v območju srednjega možgana.

Uporaba SSRI se ne izvaja v dveh tednih po koncu zdravljenja z neselektivnimi zaviralci monoaminooksidaze.

Prepovedano jemanje zdravil v prisotnosti glavkoma v aktivni fazi. Diabetes mellitus je tudi kontraindikacija za uporabo SSRI.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina so nezdružljivi z antiholinesteraznimi sredstvi, simpatolitiki, heparinom, indirektnimi antikoagulanti, narkotičnim analgetikom, salicilati, holinomimetiki in fenilbutazonom.

Neželeni učinki

Pri jemanju selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (čeprav veliko manj pogosto kot pri uporabi tricikličnih antidepresivov) lahko pride do naslednjih neželenih učinkov:

  1. Slabost, bruhanje, zastoje v črevesju in kot posledica zaprtje.
  2. Lahko se pojavi anksioznost, se lahko razvije manija, tesnoba, motnja spanja ali nespečnost ali preobrat v povečano zaspanost.
  3. Možno povečano živčno razburjenje, nastanek migreno podobnega glavobola, izguba vidne ostrine, pojav kožnega izpuščaja, je mogoče spremeniti fazo bolezni pri bipolarni motnji osebnosti s prehodom od depresije do manične.
  4. Pojav tremorja, zmanjšan libido, razvoj ekstrapiramidnih motenj v obliki akatizije, parkinsonizma ali akutne distonije. Povečanje produkcije prolaktina se povečuje.
  5. Z dolgotrajno uporabo je možen tudi pojav izgube motivacije s čustveno čvrstostjo, kar je znano tudi kot apatični sindrom, ki ga povzroča SSRI.
  6. Bradikardija se lahko razvije, v krvi se zmanjša vsebnost natrija, kar vodi v edem.
  7. Pri jemanju drog med nosečnostjo so možni spontani splavi kot posledica teratogenih učinkov na plod in razvojne nepravilnosti v pozni nosečnosti.
  8. V redkih primerih je serotoninski sindrom možen z ustreznimi duševnimi, avtonomnimi in nevromuskularnimi motnjami.

Informacije za obravnavo

V skladu z nedavnimi študijami je zdravljenje endogenih depresij v adolescenci učinkovito in varno pri uporabi antidepresivov skupine SSRI kot terapije, ker ni takih neželenih učinkov, kot pri uporabi tricikličnih zdravil.

Predviden terapevtski učinek nam omogoča, da zagotovimo pravilno zdravljenje te skupine bolnikov, kljub netipični simptomatiki depresij te starosti, povezanih z nevrobiološkimi spremembami v mladostnem obdobju.

SSRI omogočajo že v začetnih fazah zdravljenja, da preprečijo poslabšanje stanja in zmanjšajo pomembnost samomorilnega vedenja, ki je značilna za osebe, ki trpijo za mladoletno depresijo.

Tudi zaviralci ponovnega privzema serotonina so se izkazali za učinkovite pri zdravljenju depresije po porodu, imajo pozitiven učinek pri menopavznem sindromu v obliki tesnobe in depresije, kar omogoča uporabo antidepresiv kot nadomestek za hormonsko terapijo.

TOP 10 najbolj priljubljenih zdravil skupine SSRI

Deset selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, ki so zaslužno priljubljeni med pacienti in zdravniki:

  1. Fluoksetin. Skupaj s povečanjem serotoninergičnega vpliva na princip negativnih povratnih informacij skoraj nima vpliva na kopičenje noradrenalina in dopamina. Nekoliko vpliva na holinergične in histominske H1 receptorje. Pri nanosu se dobro absorbira, največji odmerek v krvi od trenutka dajanja zdravila je opazen po 6-8 urah. Lahko povzroči zaspanost, izgubo apetita, zmanjšan libido, slabost in bruhanje.
  2. Fluvoksamin. Je antidepresiv z anksiolitičnim učinkom. Zanj je značilen tudi šibek antiholinergični učinek. Biološka uporabnost zdravila je 50%. Že štiri ure po zaužitju zdravila lahko opazite največji terapevtski odmerek v krvi. V jetri se metabolizira, čemur sledi tvorba zdravilne učinkovine, norfluoksetin. Manične države, kserostomija, tahikardija, artralgija so možne.
  3. Sertralin. Uporablja se pri hudih depresivnih pogojih in velja za najbolj uravnoteženo zdravilo skupine. Začetek delovanja opazimo 2-4 tedne po začetku zdravljenja. Ko prejemate, je mogoče opaziti hiperkinezo, edem, kot tudi pojav bronhospazma.
  4. Paroksetin. Prevladujejo anksiolitični in sedativni učinki. Popolnoma absorbiran skozi prebavni trakt, se določi največji odmerek zdravilne učinkovine po 5 urah. Najdena je bila glavna uporaba v paničnih in obsesivno-kompulzivnih državah. Nezdružljivo z zaviralci MAO. Ko jemljete s posrednimi koagulanti, se poveča krvavitev.
  5. Citalopram. Skupaj s serotoninskimi bloki adrenergičnih receptorjev, histominskih in m-holinergičnih receptorjev. V 2 urah po dajanju se lahko opazi največja koncentracija. Možen tremor, migrena, urinarne motnje in ortostatska hipotenzija.
  6. Trazodon Združuje anksiolitične, sedative in timoneleptične učinke. Eno uro po dajanju zdravila je navedena najvišja vsebnost krvi. Uporablja se za zatiranje anksioznosti in nevrotičnih endogenih depresij.
  7. Escitalopram. Uporablja se pri patologiji obnašanja blagih in zmernih resnosti. Značilnost zdravila je pomanjkanje učinka na celice jeter, kar omogoča kombiniranje Escitaloprama z drugimi zdravili. Možna trombocitopenija, anafilaktični šok, prizadeta proizvodnja vazopresina.
  8. Nefazodon. Uporablja se za motnje spanja, anksioznost in depresijo z različno resnostjo. Nima zaviralnega učinka na spolno delovanje. Lahko povzroči pretirano znojenje, suha usta, zaspanost.
  9. Paxil. Nima sedativnega učinka. Uporablja se za zmerno hudo depresijo. Z uporabo možnega sinusitisa, otekanja obraza, poslabšanja depresivnih stanj, sprememb v kakovosti semenske tekočine, agresije.
  10. Serenata. Nudenje antidepresivnih učinkov ne krši psihomotorične funkcije. Uporablja se kot preprečevanje depresivnih epizod. Lahko povzroči bolečine v prsnem košu, tinitus, glavobol, dispepsijo in težko dihanje.

Popoln seznam zdravil, ki so na voljo leta 2017

Izčrpen seznam SSRI, ki ga sestavljajo vse aktivne snovi skupine, pa tudi pripravki na njih (trgovska imena).

Strukturne formule priljubljenih SSRI-jev (kliknejo)

Zdravila na osnovi fluoksetina;

Ta skupina zdravil ima spodbujevalni in tioanaleptični učinek. Uporabljena zdravila za različne vrste depresije.

Preparati na osnovi fluvoksamina:

Zdravila posebej zavirajo ponovno pridobivanje serotonina in imajo anksiolitični učinek. Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje obsesivno-kompulzivnih motenj. Imajo tudi učinek na adrenergične, histominske in dopaminske receptorje.

Zdravila na osnovi paroksetina:

Skupina ima anksiolitične in sedative lastnosti. Zdravilna učinkovina ima biciklično strukturo, ki jo ločuje od drugih zdravil.

Pri dolgotrajnem poteku farmakokinetičnih lastnosti se ne spreminjajo. Glavne indikacije se raztezajo na endogene, nevrotične in reaktivne depresije.

Sertralinski izdelki:

  • Aleval;
  • Center;
  • Zoloft;
  • Serlift;
  • Serenate;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Ta podskupina zdravil se uporablja za obsesivno-kompulzivne motnje. Nima sedative učinka in nima učinka na druge receptorje poleg serotoninergičnih. Uporablja se kot preprečevanje relapsov depresivnih držav.

Izdelki, ki temeljijo na citalopramu:

Skupina ima minimalen učinek na učinke tretjih na dopamin in adrenergične receptorje. Glavni terapevtski učinek je namenjen korekciji čustvenega vedenja, izenačevanju občutkov strahu in disforije. Terapevtski učinek drugih antidepresivnih skupin se lahko poveča med interakcijo z derivati ​​Citaloprama.

Zdravila na osnovi estsitaloprama:

Zdravila se uporabljajo za panične razmere. Najvišji terapevtski učinek se razvije 3 mesece po začetku jemanja te skupine zdravil SSRI. Zdravila praktično ne delujejo z drugimi vrstami receptorjev. Večina metabolitov se izloča z ledvicami, kar je znak teh derivatov.

Splošni režim zdravljenja

Pripravki iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina se uporabljajo 1-krat na dan. To je morda drugačno časovno obdobje, vendar najpogosteje sprejemamo zjutraj pred obrokom.

Učinek zdravila se pojavi po 3-6 tednih neprekinjenega zdravljenja. Rezultat odziva telesa na terapijo je regresija simptomov depresivnih stanj, po popolnem zatiranju katerih se terapevtski tečaj nadaljuje za 4 do 5 mesecev.

Upoštevati je treba tudi, da se skupina antidepresivov v prisotnosti posamezne nestrpnosti ali odpornosti organizma, ki se kaže v odsotnosti pozitivnega rezultata v 6 do 8 mesecih, nadomesti z drugo. Odmerjanje zdravila enkrat je odvisno od derivata snovi, praviloma se giblje od 20 do 100 mg na dan.

Še enkrat o opozorilih!

Antidepresivi so kontraindicirani za uporabo v primeru ledvične in jetrne insuficience zaradi kršitve odstranjevanja metabolitov zdravil iz telesa, zaradi česar postane toksično zastrupitev.

Pri ljudeh, katerih delo zahteva visoko koncentracijo in pozornost, je treba previdno uporabljati zaviralce ponovnega privzema serotonina.

Pri boleznih, ki povzročajo tremor, kot je Parkinsonova bolezen, lahko antidepresivi okrepijo negativno kliniko, ki lahko negativno reagira na bolnikovo stanje.

Ker zavirajo dejstvo, da imajo zaviralci teratogeni učinek, jih ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem.

Prav tako se morate vedno spominjati sindroma umika, ki je kompleks negativnih simptomov, ki se razvijejo z ostrim prenehanjem zdravljenja:

Ti pojavi se lahko pojavijo kot odziv na nenadno prekinitev zdravljenja. Da bi preprečili takšne razmere, je treba odmerek zdravil postopoma zmanjšati v enem mesecu.

Selektivni zaviralci serotonina so našli široko uporabo zaradi odsotnosti številnih neželenih učinkov, povezanih z uporabo drugih antidepresivnih skupin.

Zdravila SSRI so predpisane za različno resnost depresivnih motenj, pri čemer praktično ni omejitev na področju psihiatrične prakse.

Vendar imajo ta zdravila lastna pomanjkljivost, ki se kaže v nepopolnem poznavanju vseh njihovih lastnosti in prisotnosti nekaterih neželenih učinkov, ki so značilni samo za SSRI.

Selektivni inhibitor ponovnega privzema serotonina

Molekularni mehanizmi delovanja zdravil za zdravljenje depresije so navedeni v tabeli. 8.12.

Večina antidepresivov presnavlja encimski sistem citokroma P-450. Nekateri antidepresivi, npr. Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) so močni zaviralci nekaterih encimov P-450. Lahko se vključijo v farmakokinetične interakcije z drugimi vrstami zdravil, ki vplivajo na R-450 (tabela 8.13).

Triciklični antidepresivi in ​​sorodna zdravila [uredi]

Uporaba tricikličnih antidepresivov (TCA) je učinkovito zdravljenje depresije, vendar lahko njihovi neželeni učinki vplivajo na pacientovo soglasje glede njihove uporabe.

Vsi ukrepi TCA so povezani s preprečevanjem ponovnega prevzema 5-HT in NE s presinaptičnim zaključkom iz sinaptične razcepitve. Potencial različnih tricikličnih antidepresivov za blokiranje ponovnega prevzema nevronov je drugačen. Nekateri tudi blokirajo vnos dopamina. Vsi TCA imajo nekaj afinitete za histamin, muskarinske receptorje in a1, a2-adrenergične receptorje.

Preveliko odmerjanje TCA je relativno nevarno zaradi srčnih aritmij.

Izbira TCA je običajno odvisna od stopnje zahtevane izpostavljenosti:

  • Klomipramin - za zdravljenje obsesivnega stanja;
  • trimipramin - z razburjenimi pogoji.

Nekateri TCA tvorijo farmakološko aktivne metabolite (na primer, se amitriptilin presnavlja v nortriptilin, imipramin v desipramin). Trazodon je derivat triazolopiridina, ki ni strogo tricikličen, manj antiholinergičen in kardiotoksičen. Zdravilo ima zelo izrazit sedativni učinek, vendar se zdravilo običajno uporablja v starosti; je lahko antidepresiv za izbiranje epilepsije.

NEŽELENI UČINKI. Zaradi blokade muskarinskih receptorjev so lahko stranski učinki tricikličnih antidepresiv: suha usta, zaprtje, zadrževanje urinov, tahikardija in motnje nastanitve. Antagonizem z 1-adrenoreceptorji lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo in antagonizem s H1 receptorji vodi do sedacije. Spremembe v delovanju serotoninergičnega sistema vodijo do spolne disfunkcije, vključno z izgubo libida in anorgazmije. Toleranca proti antiholinergičnim škodljivim učinkom se razvije v 2 tednih. Lahko jih zmanjšamo s postopnim povečevanjem odmerka.

KONTRAINDIKACIJE. Kontraindikacije so lahko prostatitis, glavkom zaprtega kota, nedavni miokardni infarkt in srčni blok. Uporabljati je treba previdno, če ima pacient:

  • bolezni srca (TCA povečujejo tveganje za motnje prevodnosti);
  • epilepsija (TCA zmanjša prag pripravljenosti).

INTERAKCIJE DROGA. TCA povečujejo učinke alkohola, drugih antiholinergikov, epinefrina in noradrenalina. Pri uporabi lokalnih zdravil za anestezijo se lahko pojavijo smrtne interakcije z lidokainom.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina [uredi]

MEHANIZEM UKREPA. Po sproščanju iz živčnih končnic serotonin (5-hidroksitriptamin) aktivira različne podtipe serotoninskih receptorjev na živčnih celicah. Serotonin je inaktiviran z več mehanizmi. Dva primarna mehanizma sta metabolizem monoaminooksidaze do glavnega neaktivnega metabolita 5-HMAC in absorpcija oddajnika v serotoninergični živčni konec (slika 8.30). Slednje je pogosto uporabljena tarča za antidepresive.

Ponovno pridobivanje serotonina v zaključku nevronov zahteva specifičen prevoznik, izražen na živčnih končicah. Serotoninski transporter je član genov družine transporterjev. Ugotovili smo prevoznike za serotonin, pa tudi za NE, dopamin, glicin in GABA. Celotna struktura teh transporterjev vsebuje beljakovine z 12 področji membranske pokritosti z N-glikoliziranimi mesti, ki so verjetno pomembna za funkcijo transporterja. Med prevozniki in prevozniki obstaja korespondenca za hranila, kot je glukoza. Izraz seroton-novega transportera se pojavlja predvsem v serotoninskih živcih. Specifičnost s katero je transporter izražen v živčnih celicah in selektivnosti, ki se premika skozi celične membrane serotonina je, so pomembne za delovanje serotoninskih živcev. Poudariti je treba, da se serotoninski transporter, tako kot dopaminski in transportni prenosnik NE, precej razlikuje od vezikularnih transporterjev monoamina, ki v sinaptičnih granulah koncentrirajo oddajnike NE tipa. Ti transporterji so zavirani s tipom reserpina).

Tabela 8.12 Mehanizmi delovanja zdravil za zdravljenje depresije

Neselektivni zaviralci ponovnega privzema monoamina

Triciklični antidepresivi (amitriptilin, imipramin, nortriptilin, klomipramin, lofepramin)

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina

Fluoksetin, paroksetin, sertralin, citalopram

Zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina

Noradrenergični in specifični serotonergični antidepresivi

Selektivni zaviralec ponovnega privzema norepinefrina

Nekonkurenčni neselektivni ireverzibilni blokator MAOD in MAOv

Zaviralci monoaminooksidaze (fenelzin, tranilcipromin)

Reverzibilni zaviralci MAOd

Serotoninski transporterji spadajo v razred prenosnikov Na + / Cl. Prevelike količine tega prenašalca in zelo obsežnega eksperimentiranja pri gradnji serotoninergične nevronskih priprave pripeljalo do odkritja in razvoju novega razreda zdravil z visoko selektivnostjo za močnim zaviranjem nevronski privzem serotonina in z minimalnimi vplivi na ponovni privzem drugih živčnih prenašalcev ali drugih sorodnih zdravil ciljate. Ti zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) so učinkoviti pri zdravljenju depresije. Nekatera od teh zdravil tudi zavirajo ponovitev NE. V nekaterih živali so modeli kažejo, da je izražanje podtipov SSRI sprememb in β-adrenergičnih receptorjev v možganih serotoninske receptorje. Klinični pomen razlik med SSRI v trajanju delovanja, specifičnosti in učinku receptorske ekspresije ni znan.

SSRI so učinkoviti pri zdravljenju depresije, kot je TCA, vendar imajo naslednje klinične koristi:

  • ni antiholinergične aktivnosti, ki je pomembna za rastoči organizem;
  • nestrupen pri prevelikem odmerjanju (glavni razlog za njihovo uporabo);
  • ne spodbuja srčnih aritmij (izbirna sredstva za bolnike s srčnimi boleznimi).

SSRI zavirajo ponoven prevzem 5-HT iz sinaptične razcepitve in imajo majhen učinek na noradrenergično zajetje.

Nefazodon se pogosto imenuje SSRI, vendar ima to zdravilo bolj izrazit učinek na zajetje NE. Tako je bolje kot zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SNRI). Zdravilo je tudi močan antagonist receptorja 5-HT2A, ki lahko vpliva na njene učinke, ki izboljšujejo spanec, in nizke neželene učinke, ki vplivajo na libido.

Najmočnejši SSRI je citalopram, ki mu sledijo paroksetin, fluoksetin, sertralin in fluvoksamin v padajočem vrstnem redu. Razpolovna doba fluoksetina (aktivni metabolit) - 7-9 dni. To pomeni, da lahko traja daljše obdobje, da doseže stalne stabilne koncentracije. Razpolovni čas izločanja drugih SSRI se razlikuje od 15 do 24 ur. Novi SSRI so escitalopram, ki razpolaga z biološko razpoložljivostjo 80% s razpolovno dobo 29 ur in duloksetinom, ki združuje aktivnost SSRI in zavira ponovno pridobivanje adrenergije.

NEŽELENI UČINKI. Takšni učinki SSRI so lahko slabost, driska, nespečnost, anksioznost in anksioznost (zaradi učinkov zdravil na 5-HT receptorje po celem telesu). Možna je spolna disfunkcija, ki je morda manj izrazita pri nefazodonu.

KONTRAINDIKACIJE IN INTERAKCIJE. SSRI ne moremo uporabljati z MAOI, ker Ta kombinacija lahko povzroči serotonergični sindrom, ki je lahko usoden. Pri podobnih razlogih je potrebna previdnost pri dodeljevanju SSRI litiju.

Zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina [uredi]

Edina zdravila v tem razredu antidepresivov je venlafaksin, fenetil-amin biciklični derivat. Razpolovna doba je približno 5 ur; zdravilo ima aktivni presnovek z razpolovnim časom izločanja 10 ur. Farmakološki učinki venlafaksina so podobni tistim pri TCA, vendar imajo manj neželenih učinkov, kajti manj izrazito afiniteto za holin, histaminske receptorje in adrenoreceptorje. Neželeni učinki so podobni tistim pri SSRI, vendar so manj pogosti. Medsebojno delovanje z zdravili je podobno kot pri SSRI, vendar je pri predpisovanju bolnikov z visokim krvnim tlakom potrebna previdnost, ker venlafaksin ga izboljša.

Noradrenergični in specifični serotonergični antidepresivi [uredi]

Mirtazapin je edini zdravilo v razredu noradrenergičnih in specifičnih serotonergičnih antidepresivov (NaSSA), njegova farmakologija je edinstvena. Mirtazapin zveča nor-adrenergični prenos z blokiranjem presinaptičnih a2-adrenoreceptorjev, kar vodi k povečanju sproščanja norepinefrina. Poleg tega izboljša nevronsko aktivnost 5-HT, ki deluje na noradrenergične a2-hetero receptorje na serotonergičnih nevronskih celicah, kar povečuje sinaptični serotonin. Zdravilo je antagonist 5-HT2A- in 5-HT3-receptorjev, ima afiniteto za muskarinske receptorje (bolj izrazito kot venlafaksin) in tudi sorazmerno visoko afiniteto za H1 receptorje. Tako je mirtazapin manj verjetno povzročil slabost, glavobol in anksioznost kot "čist" SSRI, saj blokira receptorje 5-HT, ki povzročajo te neželene učinke. Vendar pa je verjetno zaradi antagonizma receptorjev H1 s stranskimi učinki mirtazapina je lahko povečan apetit in pridobivanje telesne teže, zaspanost in depresija. Ti neželeni učinki se pojavijo pri 14-37% bolnikov, ki prejemajo mirtazapin.

Selektivni zaviralec ponovnega privzema norepinefrina [uredi]

Reboksetin je edini zdravilo v tem razredu, čeprav so TCP desipramin in nortriptilin učinkoviti selektivni zaviralci ponovnega privzema norepinefrina. Ta zdravila selektivno blokirajo ponoven prevzem noradrenalina z malo ali nič učinka na ponovitev serotoninergije, kar poveča učinkovitost depresivne terapije z registrirano psihomotorično inhibicijo. Reboksetin ima boljši neželeni učinek kot TCA s tesno selektivnostjo za ponoven prevzem norepinephrina. Neželeni učinki reboxetina: suha usta, zaprtje in nespečnost. Primeri impotence in zmanjšan libido se povečajo sorazmerno z odmerki.

Zaviralci monoaminooksidaze [uredi]

Zaviralci monoaminooksidaze blokirajo delovanje MAOa in MAOV-encimov, ki metabolizirajo NE, dopamin in 5-HT. MAOA se nahaja v črevesju in uniči 5-HT in NE, MAOA pa se večinoma nahaja v možganih. Zaviralci MAOA se uporabljajo za zdravljenje depresije.

NEŽELENI UČINKI. Intestinalni MAOD uničuje tiramin iz hrane. Tyramine izloča NE, kar povzroči nenadno in potencialno smrtno zvišanje krvnega tlaka.

Bolniki, ki jemljejo MAOI, se morajo izogibati tiraminom bogati hrani, ki vključujejo:

  • sir, zlasti zrele sorte;
  • piščančja jetra, posušena divjačina, sledi, možgani;
  • kvas in beljakovinski ekstrakti;
  • pivo;
  • suho rdeče vino;
  • fižolove fižol;
  • zelene banane.

Zdravila, ki vsebujejo amine, je treba izključiti iz zdravljenja, in sicer:

  • opiati (npr. meperidin);
  • simpatikomimetiki, ki so pogosto del kašlja in mraza, kapljice nosu in odvajala;
  • zaviralci ponovnega privzema serotonina;
  • levodopa;
  • nekateri antagonisti receptorjev H1.

Take omejitve je treba opazovati vsaj v dveh tednih po prekinitvi zdravljenja z MAOI, ker Blokada MAO je nepovratna in potrebuje čas, da nova sinteza encimov obnovi funkcijo. Bolniki, ki jemljejo MAOI, po zaužitju navedenih živil ali zdravil navadno naletijo na nenadni napad in "streljanje" glavobola, kar lahko napreduje in povzroči smrtno hipertenzivno krizo. Ta učinek se imenuje "reakcija sira", to je najresnejši neželeni učinek zdravila MAOI.

Drugi redki škodljivi učinki MAOI: hepatotoksičnost (zlasti pri fenelzinu) in teoretično tveganje poslabšanja psihoze zaradi povečane razpoložljivosti dopamina.

Zaradi omejevanja drog in prehrane se MAO uporablja predvsem za zdravljenje odpornosti na depresijo na druge antidepresive.

Tradicionalno se fenelzin uporablja pri zdravljenju atipične nebiološke depresije z očitnimi anksioznimi in hipohondrijskimi simptomi ter zdravljenju fobij in pogojev panike.

Trenutno so na voljo trije nepovračljivi MAOI:

  • fenelzin, ki je najpogostejša droga;
  • tranilcipromin, ki vpliva na ponovitev uživanja aminov in ima ameptamin podobno aktivnost;
  • izokarboksazid, ki se redko uporablja danes.

Moklobemid je zaviralec MAO, ki reverzibilno zavira MAOa

Pri visokih koncentracijah tiramina v prehrani (npr. Več kot 50 g zrelega sira), moklobemid sodeluje s tiraminom, kar lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka. Verjetnost interakcije s tiraminom se zmanjša, če se moklobemid vzame po obroku. Klinična učinkovitost moklobemida je verjetno podobna kot pri drugih antidepresivih (TCA in SSRI), vendar se moklobemid ne priporoča kot zdravilo prve linije.

Neželeni učinki moklobemida: nespečnost, navzea, tesnoba in letargija. Zdravilo interagira s cimetidinom, meperidinom in SSRI. Moklobemid je treba uporabljati previdno s TCA-ji, saj lahko te kombinacije povzročijo "reakcijo sira".

Izbira antidepresiva je odvisna od:

  • klinične značilnosti pacientove bolezni;
  • neželeni učinki zdravila;
  • nevarnost prevelikega odmerjanja;
  • predhodno zdravljenje.

Neželeni učinki antidepresivov

  • Triciklični antidepresivi: motnje vida, suha usta, zaprtje, zadrževanje urinov, manija, hipotenzija, aritmije
  • Zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina: depresija, manija
  • Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: slabost, bruhanje, suha usta, vznemirjenost
  • Zaviralci monoaminooksidaze: enaki kot pri tricikličnih antidepresivih, poleg tega pa tudi simpatična kriza v tiraminski prehrani
  • Reverzibilni zaviralci monoaminooksidaze: zmerno vzburjenje

Na splošno, če ne obstajajo medicinske kontraindikacije (na primer srčne bolezni) in ni ali pa majhnega tveganja samomora, se lahko uporabijo TCA. Njihova izbira bo odvisna od tega, ali je sedacija potrebna. Novejši antidepresivi (SSRI, SNRI, NaSSA itd.) Se zaradi boljše prenašanja vse pogosteje uporabljajo kot prva linija zdravljenja. Če obstajajo medicinske kontraindikacije ali tveganja samomora ali bolnik predhodno ni bil toleranten na antiholinergične škodljive učinke TCA, je treba uporabiti novejši antidepresivi.

Bipolarna emocionalna motnja [uredi]

Za bipolarno čustveno motnjo (BER) je značilna nihanja razpoloženja od manije (ali hipomanije) do depresije. Za BER (od 33 do 90%) je v homozigotnih dvojicah zelo visoka. Študija o družinah nakazuje povečanje tveganja BER za 18-krat in povečanje tveganja za globoko depresijo za faktor 10 pri prvih sorodnikih bolnikov z BER. Neurokemijska podlaga za BER je nejasna.

Za REM je značilna izmenična epizoda depresije in manije s časi normalnega stanja

Cikel depresivnih in maničnih epizod z REM lahko traja več mesecev ali let in lahko traja le nekaj dni ali tednov. Ni značilnih zaporedij epizod.

Manija in hipomanija se odlikujejo po resnosti in trajanju:

  • manija ponavadi traja več kot teden, povzroča znatno škodo pacientovim socialnim in poklicnim dejavnostim in jo lahko spremljajo psihotični pojavi, kot so blodnje in halucinacije;
  • hipomanika ne spremljajo psihotične značilnosti.

Manija in hipomanija sta manična epizoda, katere znaki so: visoka žganja, povečana telesna aktivnost, pospešene misli in govor, razdražljivost, zmanjšana nedejavnost, odsotnost, povečan ali zmanjšan apetit, ideje, blodnje in halucinacije običajno veličastne narave. Ti simptomi veljajo za tipično za shizofrenijo pri 10% bolnikov. Bolniki z najresnejšo obliko manične epizode se lahko izčrpajo ali izvedejo nevarne načrte na podlagi svojih velikih idej.

Depresivne epizode z REM so klinično identične depresiji v odsotnosti maničnih epizod. Bolniki lahko doživijo več zaporednih epizod depresije ali manije.

Zdravilo BER se zdravi s kombinacijo stabilizatorjev razpoloženja, antipsihotikov in antidepresivov.

Dodatne Člankov O Ščitnice

V telesu ženske je veliko različnih hormonov. Nekatere od njih so strogo ženske in so odgovorne za sposobnost zanosa in nositi zdravega otroka.

Melatonin je hormonsko zdravilo, sintetični analog glavnega hormona črevesne žleze (pinealna žleza), ki se še vedno imenuje "spalni hormon".Drog ima izrazit adaptogeni, hipnotični in sedativni učinek in ima v velikih odmerkih imunostimulacijski in antioksidacijski učinek.

Kdo je odkril insulin?Insulin se uporablja za zdravljenje bolezni, imenovane diabetes. Ko oseba ima to bolezen, določeno poslabšanje njegovega telesa vodi k dejstvu, da ne predeluje škroba in sladkorja, ki so potrebni za energijo.